丙酸氟替卡松原料+喷雾剂+乳膏研发综述

毒手药王邓智先

药品名称：丙酸氟替卡松

英文名称：fluticasone propionate

商品名：FLIXONASE辅舒良（鼻喷雾剂）克廷肤（乳膏）

化学名称：6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯

注册分类：化药3+6+6类

适应症：鼻喷雾剂：本品用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年过敏性鼻炎。

            乳膏：成人：适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病，如：湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹;结节性痒疹;银屑病泛发斑块型除外;神经性皮肤病包括单纯性苔藓;扁平苔藓;脂溢性皮炎;接触性过敏;盘形红斑狼疮;泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药，虫咬皮炎;粟疹。儿童：低效皮质激素无效的一岁以上含一岁儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒。患有皮质激素可缓解的其他皮肤病的儿童使用本品前应咨询医生。

剂型及规格：鼻喷雾剂，每喷含丙酸氟替卡松50微克，药液浓度0.05%（克/克）。

                  乳膏：0.05%，15g：7.5mg

产品特点：丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑一垂体一肾上腺轴的抑制作用极小。

市场前景：丙酸氟替卡松为一种新型糖皮质激素药物，临床应用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性梗塞性肺炎、特应性皮炎等。该药物具有很强的疗效和较弱的不良反应。

丙酸氟替卡松鼻喷剂为进口药品。英国葛兰素史克于1990年将丙酸氟替卡松制剂推出上市，商品名是辅舒良、辅舒酮、克廷肤，分别是用于抗过敏性鼻炎、抗哮喘和皮炎的药物。由于该类品种具有高特异性、高亲和力和高内在活性，并且起效快、不良反应少，己逐渐进入国内医生和患者的视野。

2000年英国葛兰素公司、澳大利亚葛兰素公司的丙酸氟替卡松吸入剂在我国注册上市，并于同年7月10日在我国获得行政保护授权，2001年重庆葛兰素制药公司获批准生产。目前进入我国市场的主要系列化产品有:丙酸氟替卡松原料药、鼻喷雾剂、气雾剂、乳膏剂、粉雾剂和软膏剂等。2006年上半年，辅舒良喷剂在国内吸入剂零售市场占了6. 2%的份额，其中广州地区所占份额高达9. 3%。

丙酸氟替卡松在治疗哮喘方面的作用与鼻内局部给药的可能的机制相似，如嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞、肥大细胞、T细胞及嗜中性粒细胞水平的下降，抑制毛细血管后小静脉的扩张性和通透性等。有研究表明，丙酸氟替卡松能通过抑制过敏原诱导的T细胞增殖以及编码工L-3、工L-5和GM-CSF的基因的表达和相关mRNA的转录，进而抑制与哮喘相关的细胞因子的分泌，并且这种作用呈现出剂量依赖性。该药还能进一步影响由细胞因子介导的嗜酸性粒细胞存活能力，以此来降低嗜酸性粒细胞水平。

英国葛兰素威康公司研究开发的新一代高效丙酸氟替卡松，是具有局部抗炎作用的糖皮质激素，其血管收缩活性是醋酸氟轻松的9倍，临床疗效是皮炎平的18倍。1990年在英国上市，我国于2001年相应进口相关制剂。与同类糖皮质激素如皮炎平相比，它具有很强的药理学活性，血管收缩倍数为945，属强效类固醇外用剂；它具有较高的脂溶性特点，易穿透细胞膜与糖皮质激素受体相结合，迅速起到抗炎作用。国外研究表明该药还具有用药部位停留时间长、对下丘脑-垂体-肾上腺轴无明显抑制作用、对皮肤厚度无明显影响、吸收后在肝脏代谢为无活性的17β-羟酸产物等优点，最新发现有治疗斑秃的作用。

专利：CN1674910为无效专利。本发明涉及一种药物产品或制剂，其包含氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，优选该产品或制剂为适于鼻内或眼内给药的形式。

Fluticasone propionate has a molecular weight of 500.6. It is a white to off-white powder and is insoluble in water.

Each gram of CUTIVATE® Cream contains fluticasone propionate 0.5 mg in a base of propylene glycol, mineral oil, cetostearyl alcohol, Ceteth-20, isopropyl myristate, dibasic sodium phosphate, citric acid, purified water, and imidurea as preservative.

丙酸氟替卡松具有500.6的分子量。它是一种白色至灰白色粉末，并且不溶于水。

CUTIVATE®霜的每克含有丙酸氟替卡松0.5毫克丙二醇，矿物油，鲸蜡硬脂醇，鲸蜡醇聚醚-20，异丙基肉豆蔻酸酯，磷酸氢钠，柠檬酸，纯净水，和咪唑烷脲作为防腐剂的基座。

一片红云

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静水蓝心

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xqliu

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