抗痛风托匹司他原料+片剂研发综述

毒手药王

药品名称：托匹司他

英文名称：Topiroxostat

商品名称：Topiloric

化学名称：4-［5-（Pyridin-4-yl）-1H-1,2,4-triazol-3-yl］pyridine-2-carbonitrile

注册分类：化药3+3类

适应症：治疗痛风、高尿酸血症

剂型及规格：薄膜衣片20mg、40mg、60m

产品特点：托匹司他为非嘌呤类XOR抑制剂对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，且对心血管系统无不良影响，具有更好的安全性，因此该品种具有非常大的市场潜力和社会效益！

市场前景：痛风是嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄障碍所致的一种晶体性关节炎，临床特点为高尿酸血症以及由此引起的痛风性关节炎反复发作、痛风石沉积、痛风石性慢性关节炎和关节畸形，常累及肾脏，可引起慢性间质性肾炎和尿酸性肾结石。近年来，痛风发病率呈上升趋势，并逐渐年轻化。高尿酸血症也成为一种常见病。随着社会的发展，饮食结构的改变，痛风的发病率呈现出不断增加的趋势。中国对痛风的研究源于20世纪50年代，1948年，陈悦书首次报告2例痛风。1958年以前的文献中仅有25例报告。2004年山东沿海地区患病率为1.14%（近10年内增加了3倍）。台湾省是痛风高发省份，18周岁以上的土著居民痛风的患病率为11.70%。痛风在其他发展中国家也备受关注。一项有关非洲风湿性疾病的调查显示，整个非洲痛风的患病率在增加。相对于发展中国家，痛风在发达国家的患病率也在日益增加，欧美地区痛风的发患者数占总人口的0.13%~0.37%,年发病率为0.20%0~0.35%.

　　抗痛风药物目前品种不多，临床治疗主要以秋水仙碱、非甾体类抗炎药、激素、促进尿酸排泄药和抑制尿酸合成药(别嘌呤醇)为主。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。从托匹司他的药理毒理及临床疗效来看，本品具有降低尿酸作用强、不良反应少、安全性好等优点：

　　1.本品为非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用，抑制尿酸的生成。传统药物只对还原型有抑制作用，因而本品降低尿酸的作用更强。

　　2.选择性抑制剂，安全性更好：本品是非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，与传统药物别嘌呤醇(嘌呤类似物)相比，不会影响嘌呤及吡啶代谢及其酶的活性，不需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平，不良反应相对较少，具有更好的安全性。

专利：本品的化合物专利将于2022-12-3到期

国内申报情况：至2014.11,原料及片国内有2家申请。南京华威医药科技开发有限公司、山东创新药物研发有限公司。

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syhorchid

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