浅析PET技术在CNS药物研发上的作用

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中枢神经系统疾病是一种严重损伤人的身心健康的疾病，其具有的复杂性、多因素性及多基因调控性等特点，导致了相关疾病的发病机制尚不明确，开展CNS药物研发具有十分重要的意义。血脑屏障是“血-脑”、“血-脑脊液”和“脑脊液-脑”3种屏障的总称，对于患有CNS疾病的人群，该屏障阻碍了药物通过，不利于疾病的治疗。因此如何有效评价药物或者递药系统的跨血脑屏障转运效率，是CNS药物研发的一个挑战。采用光学成像、药动学检测或者药效学研究等方法可以用来考察药物或者药物载体在脑内递送的情况，今天我们来简单了解一下PET技术。

分子影像学可解决在新药研发过程中出现的关键问题，如在药动学研究方面，只要将小分子化合物、肽类、蛋白、抗体、细胞等通过核素标记，就相当于装上了“GPS”，然后利用PET/SPECT分子影像技术可以一目了然地观察药物分子在活体中的分布状况。在抗肿瘤药物研发、CNS药物研发和心血管疾病的新药研发方面，分子影像技术都具有明显优势和独特价值，是提高新药研发效率和临床试验成功率的有力工具。目前最常用的分子影像学技术包括正电子发射断层成像PET、单光子发射计算机断层成像SPECT、核磁共振成像MRI等。

中枢神经系统疾病复杂，目前对其认知非常有限。中枢神经系统疾病模型对于研究中枢神经系统疾病的发病机理,药物筛选具有重要的作用。美迪西药效部拥有专业的中枢神经系统疾病药效评价模型，结合PET-CT成像技术，可以很好的对中枢神经系统的药物进行有效性和安全性的评估，并对其血脑屏障穿透能力进行测试。

PET（正电子发射计算机断层）是80年代的代谢、生理、化学的影像技术，是目前先进的核医学影像设备。PET分子影像检查具有无创性，在中枢神经系统疾病的诊断中发挥着重要作用。PET技术不仅可以用于临床疾病诊断成像，还可以用于标记药物从而追踪药物在体内的变化情况。

如在神经系统的应用和研究中,脑PET显像可以反映了脑内的各种生理、生化过程,包括血流量、血容量、局部葡萄糖代谢、氨基酸代谢、蛋白质合成、血脑屏障的完整性、受体的密度等。PET技术还可以无创性的提供药物在体内的动态分布情况，从而得到纳米递送药物入脑的效率，且PET的波长比荧光长，可以检测体腔深部的病灶组织。

但是PET的显影剂一般为半衰期短的核素必须随需随做，因而目前研究成本较高。然而PET显像作为分子影像技术的重要组成部分，其在中枢神经系统相关疾病的诊断中将发挥越来越重要的作用，相应显像剂的研发也必将成为研究热点。