浅析粒径分析在吸入制剂研发上的作用

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吸入药物指的是药物经特殊的给药装置，进入肺部发生局部或者全身作用，从而达到预防或者治疗疾病目的的一种给药方式。在吸入制剂研发领域,粒度分布是粉体重要性质之一, 为了保证吸入制剂的疗效，进行粒径分析是十分重要的。

大多数原料药和部分药物制剂是呈粉状或颗粒状，颗粒是组成粉体的基本单元，颗粒的大小称为粒度。药品通常会含有特定的可吸入的颗粒大小范围（如，可能沉积在呼吸道的任何地方）。吸入粒径的大小范围测定十分重要，因为这影响着药品在呼吸道的沉积区域，以及其是否会形成吸入问题。此外，颗粒粒径分布可以作为支持吸入测试的论据。

吸入制剂的粒度分布是质量控制的关键指标，结合支气管和肺部的生理结构，一般要求吸入制剂的粒度分布在5um左右。对于吸入制剂研发来说，无论是气雾剂、粉雾剂还是液雾剂，粒度分析和检测都是吸入制剂质量控制不可缺少的一个环节，对于产品的质量和性能起着至关重要的作用。吸入制剂在技术开发和审评审批方面也具有特殊性，需要综合考虑产品的处方工艺、质量控制、给药装置、产业化生产及临床应用等多个维度。美迪西熟悉各类吸入制剂开发过程，尤其是在吸入粉雾剂（DPI）、雾化吸入剂和鼻喷雾剂（Nasal Spray）制剂领域具备非常丰富的研发经验，在研究过程中也将充分结合国内外法规和指导原则要求开展研究工作。

对于近年来快速发展的剂型——雾化吸入剂来说，其经口吸入，由呼吸道传送，最后到达肺部发挥作用，具有处方简单、用药简便等特点。雾化的气溶胶颗粒在肺部沉积的机制包括撞击、扩散、拦截、重力沉降和静电效应。在此过程中，微粒性质、呼吸道几何结构以及呼吸模式都会对药物的沉积产生影响。其中微粒粒径大小和粒径分布很大程度上决定了在呼吸系统中的沉积部位和沉积量，从而影响药物的疗效。惯性撞击法（CI）和激光衍射法（LD）都是雾化吸入剂的体外粒径分析方法。空气动力学直径表征法和等效体积直径表征法上目前常用的粒径表征方法。

总之，药物的粒度及粒度分布可能会对最终药物的性能如溶解度、生物利用度、含量均匀度、溶出度等具有显著的影响。对于临床用药来说，减小粒度有可能对生物利用度产生积极的作用；一般情况下，随着粒径的减小，其粒度细微均匀，比表面积增大，孔隙率增加、吸附性增强、溶解性增强、亲和力变大、化学反应速率增加，改善了药物的溶出度。

而从安全角度讲，粒度范围未得到合理控制则可能出现批次间体内溶出度和吸收度的不一致，血药浓度曲线峰谷波动大，可能出现安全问题或导致不良反应的增加。总之，药物的粒度控制对药物的有效性、稳定性及安全性都具有重要影响。而对于吸入制剂研发来说，其对药物粒度的要求也十分严苛。

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