【原创】罗红霉素颗粒原研处方工艺分析

毒手药王

【原创】罗红霉素颗粒原研处方工艺分析
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1.概述
罗红霉素由德国赫斯特制药公司在1987年开发。，适应症为1．适应于敏感菌株引起的下列感染：(1)上呼吸道感染。(2)下呼吸道感染。(3)耳鼻喉感染。(4)生殖器感染(淋球菌感染除外)。(5)皮肤软组织感染。2．也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。大环内酯类抗生素，主要作用于革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。本品0.3g口服后，吸收较好，峰浓度较高。其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢。本品主要以原形药物从粪便中排出。本品空腹服药吸收率高。
原料药性质
解离常数：pKa = 12.45(强酸)
pKa = 9.08(强碱)
在各溶出介质中的溶解度：
pH1.2：未测定 pH4.0：未测定
pH6.8：未测定 水:0.187mg/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：未测定。
BCS分类：Ⅲ类

2.上市情况
国内罗红霉素颗粒（Roxithromycin Granules）41个文号，规格有25mg、50mg、75mg和150mg四种规格。
无进口产品上市。
无进口本地化产品上市。
FDA未上市。
澳大利亚只有片剂上市。
日本只有片剂上市。
未查询到国外罗红霉素颗粒上市信息，颗粒剂可能只在中国上市。查询到国外有混悬口服液上市，但只在印度、越南能少数国家上市。赛诺菲在澳大利亚有“Rulide D 50mg Tablets for Suspension”（混悬片）上市，用于40kg以下儿童，用前将片在水中分散成颗粒后服用，与国内的颗粒剂类似。   
   
3.原研情况

颗粒剂可能为国内独有剂型，如果进行一致性评价，无同剂型的参比制剂。

   
4.处方工艺分析

制剂处方
（赛诺菲混悬片处方，规格50mg）

包衣组成：甲基丙烯酸共聚物，氢氧化钠，滑石粉，聚乙二醇6000和柠檬酸三乙酯。
片芯组成：微晶纤维素，交联聚维酮，硬脂酸镁，富马酸，胶体二氧化硅，糖精钠，十二烷基硫酸钠和草莓香精。


制剂工艺为先制备微丸，再将包衣后的微丸进行压片制得混悬片，片芯辅料为片剂常规使用辅料。

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syhorchid

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