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[一致性评价] 【原创】头孢氨苄胶囊原研处方工艺分析

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宗师
发表于 2016-11-30 08:00:00 | 显示全部楼层 |阅读模式

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【原创】头孢氨苄胶囊原研处方工艺分析
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1.概述
头孢氨苄于1967年发现,此后多个公司将此品种推向市场,包括1969年和1970年的葛兰素和礼来公司分别推出的Keflex和Ceporex。现国内上市剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂等。头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
原料药性质
解离常数:pKa1 = 3.65(针对羧基)
pKa2 = 7.14(针对氨基)
在各溶出介质中的溶解度(37℃):
pH1.2:40mg/ml  
pH4.0:13mg/ml
pH 6.8:15mg/ml
水:13mg/ml
在各溶出介质中的稳定性:
水:加热、降解。
在各pH值溶出介质中:在pH1.0、pH5.6、pH6.8和pH10.0溶出介质中,分别于6日、1日、6小时、5小时稳定。
    光:未测定。
BCS分类:Ⅳ类



2.上市情况
国内头孢氨苄胶囊有372个文号,有三种规格0.125g、0.25g和0.5mg。
    无进口药品。
    无进口本地化产品。
    头孢氨苄胶囊在FDA、英国、日本、欧盟、加拿大、澳大利亚均有上市。目前在售的为250mg、500mg和750mg三种规格。
   
   
3.原研情况

FDA参比制剂为SHIONOGI INC的KEFLEX ,规格750mg:


    日本的参比制剂:125mg规格为武田薬品工業生产,250mg规格为塩野義製薬生产。

   
4.处方工艺分析
制剂处方
处方来源:FDA、 SHIONOGI公司的KEFLEX
规格: 250mg /500mg /750mg
内容物组成: 微晶纤维素,羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
胶囊壳组成:明胶,二甲硅油,FD&C黄色10号,FD&C蓝色1号,FD&C黄色6号和二氧化钛。
制剂工艺为湿法制粒、胶囊灌装。




处方来源: pMDA、塩野義製薬株式会社的KEFLEX
规格: 250mg
内容物组成: 玉米淀粉,滑石粉,二氧化硅和硬脂酸镁。
胶囊壳组成:明胶,十二烷基硫酸钠,二氧化钛,蓝色1号和黄色5号。
制剂工艺:湿法制粒或直接混合、胶囊灌装。




处方来源:pMDA、武田薬品工業株式会社的SENCEPHALIN
规格: 125mg
内容物组成: 微晶纤维素,玉米淀粉,一水乳糖和硬脂酸镁。
胶囊壳组成:明胶和十二烷基硫酸钠。
制剂工艺:湿法制粒或直接混合、胶囊灌装。


国内处方工艺:1000粒
头孢氨苄125 硬脂酸镁4.7滑石粉5.6
按照生产工艺处方上的要求,准确称取符合细度要求的头孢氨苄和滑石粉、硬脂酸镁等原辅料,称量操作经双人复核,无误后,按照EYH-1000二维运动混合机操作规程点动混合机数次,如设备转动正常,将头孢氨苄和滑石粉、硬脂酸镁放入经过检查符合清洁度要求的EYH-1000二维运动混合机中,开启二维运动混合机;混合30分钟,完成总混操作;
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药徒
发表于 2016-11-30 20:46:26 | 显示全部楼层
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发表于 2016-12-1 09:37:02 | 显示全部楼层
头孢氨苄胶囊原研处方工艺分析
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