蒲公英 - 制药技术的传播者 GMP理论的实践者

搜索
查看: 5511|回复: 2
收起左侧

[一致性评价] 【原创】头孢氨苄胶囊原研处方工艺分析

[复制链接]
宗师
发表于 2016-11-30 08:00:00 | 显示全部楼层 |阅读模式

欢迎您注册蒲公英

您需要 登录 才可以下载或查看,没有帐号?立即注册

x
【原创】头孢氨苄胶囊原研处方工艺分析
蒲公英毒手药王原创,转载请注明并与作者联系。”
1.概述
头孢氨苄于1967年发现,此后多个公司将此品种推向市场,包括1969年和1970年的葛兰素和礼来公司分别推出的Keflex和Ceporex。现国内上市剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂等。头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
原料药性质
解离常数:pKa1 = 3.65(针对羧基)
pKa2 = 7.14(针对氨基)
在各溶出介质中的溶解度(37℃):
pH1.2:40mg/ml  
pH4.0:13mg/ml
pH 6.8:15mg/ml
水:13mg/ml
在各溶出介质中的稳定性:
水:加热、降解。
在各pH值溶出介质中:在pH1.0、pH5.6、pH6.8和pH10.0溶出介质中,分别于6日、1日、6小时、5小时稳定。
    光:未测定。
BCS分类:Ⅳ类



2.上市情况
国内头孢氨苄胶囊有372个文号,有三种规格0.125g、0.25g和0.5mg。
    无进口药品。
    无进口本地化产品。
    头孢氨苄胶囊在FDA、英国、日本、欧盟、加拿大、澳大利亚均有上市。目前在售的为250mg、500mg和750mg三种规格。
   
   
3.原研情况

FDA参比制剂为SHIONOGI INC的KEFLEX ,规格750mg:


    日本的参比制剂:125mg规格为武田薬品工業生产,250mg规格为塩野義製薬生产。

   
4.处方工艺分析
制剂处方
处方来源:FDA、 SHIONOGI公司的KEFLEX
规格: 250mg /500mg /750mg
内容物组成: 微晶纤维素,羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
胶囊壳组成:明胶,二甲硅油,FD&C黄色10号,FD&C蓝色1号,FD&C黄色6号和二氧化钛。
制剂工艺为湿法制粒、胶囊灌装。




处方来源: pMDA、塩野義製薬株式会社的KEFLEX
规格: 250mg
内容物组成: 玉米淀粉,滑石粉,二氧化硅和硬脂酸镁。
胶囊壳组成:明胶,十二烷基硫酸钠,二氧化钛,蓝色1号和黄色5号。
制剂工艺:湿法制粒或直接混合、胶囊灌装。




处方来源:pMDA、武田薬品工業株式会社的SENCEPHALIN
规格: 125mg
内容物组成: 微晶纤维素,玉米淀粉,一水乳糖和硬脂酸镁。
胶囊壳组成:明胶和十二烷基硫酸钠。
制剂工艺:湿法制粒或直接混合、胶囊灌装。


国内处方工艺:1000粒
头孢氨苄125 硬脂酸镁4.7滑石粉5.6
按照生产工艺处方上的要求,准确称取符合细度要求的头孢氨苄和滑石粉、硬脂酸镁等原辅料,称量操作经双人复核,无误后,按照EYH-1000二维运动混合机操作规程点动混合机数次,如设备转动正常,将头孢氨苄和滑石粉、硬脂酸镁放入经过检查符合清洁度要求的EYH-1000二维运动混合机中,开启二维运动混合机;混合30分钟,完成总混操作;
回复

使用道具 举报

药徒
发表于 2016-11-30 20:46:26 | 显示全部楼层
回复

使用道具 举报

发表于 2016-12-1 09:37:02 | 显示全部楼层
头孢氨苄胶囊原研处方工艺分析
回复

使用道具 举报

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

×发帖声明
1、本站为技术交流论坛,发帖的内容具有互动属性。您在本站发布的内容:
①在无人回复的情况下,可以通过自助删帖功能随时删除(自助删帖功能关闭期间,可以联系管理员微信:8542508 处理。)
②在有人回复和讨论的情况下,主题帖和回复内容已构成一个不可分割的整体,您将不能直接删除该帖。
2、禁止发布任何涉政、涉黄赌毒及其他违反国家相关法律、法规、及本站版规的内容,详情请参阅《蒲公英论坛总版规》。
3、您在本站发表、转载的任何作品仅代表您个人观点,不代表本站观点。不要盗用有版权要求的作品,转贴请注明来源,否则文责自负。
4、请认真阅读上述条款,您发帖即代表接受上述条款。

QQ|手机版|蒲公英|ouryao|蒲公英 ( 京ICP备14042168号-1 )  增值电信业务经营许可证编号:京B2-20243455  互联网药品信息服务资格证书编号:(京)-非经营性-2024-0033

GMT+8, 2024-11-24 17:22

Powered by Discuz! X3.4运维单位:苏州豚鼠科技有限公司

Copyright © 2001-2020, Tencent Cloud.

声明:蒲公英网站所涉及的原创文章、文字内容、视频图片及首发资料,版权归作者及蒲公英网站所有,转载要在显著位置标明来源“蒲公英”;禁止任何形式的商业用途。违反上述声明的,本站及作者将追究法律责任。
快速回复 返回顶部 返回列表