依帕列净原料+片原研综述

毒手药王

药品名称：依帕列净 英文名称：Empagliflozin 商品名称：JARDIANCE 化学名称：(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基氧基苯基甲基苯基]-D-葡萄糖醇 注册分类：化药3.1+3.1类 适应症：Ⅱ型糖尿病患者通过饮食及运动控制血糖的辅助治疗。 剂型及规格： 片剂，（1）10mg  （2）25mg 产品特点：  钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)是负责从肾小球滤液再吸收葡萄糖返回循环的主要转运蛋白。Empagliflozin是SGLT2的一种抑制剂。通过抑制SGLT2，empagliflozin减低肾滤过葡萄糖的再吸收和降低葡萄糖肾阈值，和因此增加尿葡萄糖排泄。 市场前景：目前，糖尿病已成为全球前五大致死疾病。艾美仕市场研究公司（IMS）近日发布报告，预计未来10至20年间，糖尿病患病人数将居所有疾病之首。尤其在亚洲地区，糖尿病患者人数和复合增速将快速上升。2010 年全球糖尿病药物市场规模高达344.3亿元，近五年复合增长率为12.7%，显着高于其他疾病用药市场同期增速，市场前景看好。 国际糖尿病联合会的最新统计显示中国的糖尿病患病人数正在快速增长，中国目前糖尿病患者人数已高达1.14亿，居全球首位，全世界每三到四个糖尿病患者就有一位来自中国。同时，糖尿病前期的患病率大约为50.1%，即4.934亿人处于糖尿病前期阶段，因此在未来数年内，我国糖尿病总人数还会不断攀升。但是，中国接受治疗的成人糖尿病患者血糖控制率不到40%。国都证券发表行业报告指出，IMS预测到2020年中国糖尿病患者人数将高达1.5亿，成为全球糖尿病患者最多的国家。2010年中国国内样本医院糖尿病药物市场规模突破100亿元，近五年复合增长率近15%，高于全球同期增速。 最近发表在《新英格兰医学杂志》上的一项研究估计，中国目前有大约9200万人患有Ⅱ型糖尿病，其中60%的病例没有得到确诊。因此，未来10年里，中国有可能成为糖尿病治疗领域的主要推动力，预计2010～2030年，中国糖尿病药物的销售额将以15%～17%的速度增长。 过去10年里，非胰岛素糖尿病治疗药物市场经历了强劲增长，发病率人群的增加和未满足的临床需要，将使该类新产品仍保持较大需求。其中，二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂类药物（主要是默沙东公司的捷诺维）和正等待上市的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂最受关注。鉴于SGLT-2抑制剂与DPP-IV抑制剂具有相似的特点，最近上市的口服糖尿病药物的成败将会为该类药物提供借鉴，而且在这一竞争激烈的领域。 SGLT-2抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的新机制，通过影响“能量平衡”降低血糖，长期给药能够降低糖化血红蛋白（HbA1c），改善糖尿病人高糖毒性以及糖尿病相关症状，没有体重增加和降低血糖的风险，因此SGLT-2抑制剂有望成为有效治疗的新型药物，制药巨头均看好该类药物的市场前景。 随着糖尿病患病率的增加、人们生活水平以及医疗水平的提高，我国糖尿病用药市场规模逐年扩容，而且糖尿病是慢性病，必须长期服药来控制血糖。如此高的发病率，已引起政府的高度关注。不断增加的庞大的消费群体，孕育着抗糖尿病用药市场的巨大商机，使治疗用药市场迅速增长。综上所述，开发新型的抗糖尿病的制剂有良好的经济效益和社会效益。 专利： 专利号 专利内容 法律状态 CN200580006944.9 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法（原研） 失效 CN200680011591.6 1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯的晶型、其制备方法及其用于制备药物的用途 授权 US2013252908A1 依帕列净与减肥药联合用于治疗肥胖患者的代谢紊乱 国内未申请 WO2014161919A1 依帕列净用于肾损伤的1型及2型糖尿病患者的代谢紊乱治疗 国内未申请 原研厂商申请的化合物专利未在国内获得批准，但本品有晶形专利，应注意规避，依帕列净用于代谢紊乱的治疗专利可不予考虑，我国专利法中明确规定，治疗方法不能申请发明专利。

静水蓝心

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syymybaby

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syhorchid

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xqliu

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