阿考替胺原料及片剂原研概述

毒手药王邓智先

阿考替胺原料及片剂
一、产品介绍：
1.基本情况
【药物名称】阿考替胺片
【成份】阿考替胺
【适应证】
治疗餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等功能性消化不良症状。
【禁忌】
对本品药物成分过敏者禁用。
【用法用量】
通常成年人一天三次，一次100mg，饭前口服。  
【注意事项】
    本品为乙酰胆碱酯酶抑制剂，能够增加乙酰胆碱的活性。  
【规格】 100mg
【生产企业】泽里新药株式会社
2、药理药效
       阿考替胺可改善胃动力障碍和胃排空延迟。
    作用机制：阿考替胺为乙酰胆碱酯酶抑制剂。   

二、技术背景：  
功能性消化不良是临床上最常见的疾病之一，其主要症状为上腹不适、餐后饱胀、早饱及食欲减退等。大多数功能性消化不良患者有胃肠道的动力学紊乱，因此促胃肠道动力药物常被用于改善此类患者的症状。促胃肠道动力药物归为以下几类：①拟胆碱药物，如贝胆碱，系单纯的胆碱能激动剂，目前已基本上不用。②多巴胺(DA)受体断滞剂，包括甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮 (吗丁啉)和氯波必利等，作用于D2受体，阻断DA对上消化道的抑制作用。③ 5HT4受体激动剂，如甲氧氯普胺、氯波必利和西沙比利等，可间接促进肠肌间神经丛释放乙酰胆碱。④胃动素受体激动剂，如红霉素类。
阿考替胺是全球第一个FD治疗用药，临床试验已经该药对于按照功能性胃肠道疾病诊断标准-ROME Ⅲ诊断为FD的患者具有良好的治疗有效性。阿考替胺系由泽里新药株式会社原研的一种新型的化学实体，该药抑制外周乙酰胆碱酯酶的活性。乙酰胆碱是胃肠道活动性调节过程中起重要作用的神经递质，而阿考替胺正是通过抑郁乙酰胆碱的降解而改善受损的胃动力与滞后的胃的排空，并借此改善餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等诸多FD客观症状。本品具有临床应用和市场开发价值。
  三、市场情况：

功能性消化不良又称非溃疡性消化不良和X-线阴性、非器质性、诊断不明、特发性消化不良，也可称为原发性消化不良、胀气性消化不良、上腹不适综合征等。因对功能性消化不良的定义存在很大差异，导致流行性病学上难以统计分析，因此国内缺乏准确而统一的报道。国内有报道：人群中发病率为20-30%，占消化门诊的50%左右；国外报道，人群发病率为19-78%。每个人都曾经有过轻重不同、持续时间不等的功能性消化不良症状，由于对日常生活营销程度不同、精神状态不同，导致人们对就诊的态度有很大差异。调查显示，有消化不良症状者中，相当数量的患者内经检查为正常，这其中绝大多数属于功能性消化不良。对着人们对生活质量要求和对功能性消化不良认识的提高，该病的就诊人数在逐年增加，成为消化内科最常见的症候群之一。
阿考替胺是全球第一个FD治疗用药，临床试验已经该药对于按照功能性胃肠道疾病诊断标准-ROME Ⅲ诊断为FD的患者具有良好的治疗有效性，有临床应用和市场开发价值。
    四、可行性分析：
1.   研究现状：
阿考替胺是日本安斯特莱斯制药公司与泽里新药株式会社联合开发的功能性消化不良（FD）治疗用药，于2013年6月6日率先在日本上市。
国内尚未上市。
专利情况：

申请号	申请日期	发明名称	专利权人	法律状态
200580028537.8	2005.08.23	氨基噻唑衍生物的制备方法及制备中间体	[url=http://www.soopat.com/Home/Result?SearchWord=SQR%22%D4%F3%C0%EF%D0%C2%D2%A9%B9%A4%D2%B5%D6%EA%CA%BD%BB%E1%C9%E7%22)]泽里新药工业株式会社[/url]	已授权
01815304.6	2001.05.10	含有氨基噻唑衍生物、用于治疗结肠运动功能障碍的药用组合物（新适应症，与目前所批适应症无关）	[url=http://www.soopat.com/Home/Result?SearchWord=SQR%22%D4%F3%C0%EF%D0%C2%D2%A9%B9%A4%D2%B5%D6%EA%CA%BD%BB%E1%C9%E7%22)]泽里新药工业株式会社[/url]	已授权
96194002.6	1996.05.16	氨基噻唑衍生物、含有它们的药物及制备该化合物的中间体	[url=http://www.soopat.com/Home/Result?SearchWord=SQR%22%D4%F3%C0%EF%D0%C2%D2%A9%B9%A4%D2%B5%D6%EA%CA%BD%BB%E1%C9%E7%22)]泽里新药工业株式会社[/url]	已授权
03807975.5	2003.4.8	胃食物容纳障碍治疗剂	[url=http://www.soopat.com/Home/Result?SearchWord=SQR%22%D4%F3%C0%EF%D0%C2%D2%A9%B9%A4%D2%B5%D6%EA%CA%BD%BB%E1%C9%E7%22)]泽里新药工业株式会社[/url]	被驳回，目前在申诉

化合物专利于2016.05.16年过保护期。
1.   原辅料情况
（1）原料自制。本品的制备工艺符合大生产。
（2）该产品辅料均为常用辅料，厂家均有销售。   
五、综合性分析：
    阿考替胺是日本安斯特莱斯制药公司与泽里新药株式会社联合开发的功能性消化不良（FD）治疗用药，于2013年6月6日率先在日本上市。阿考替胺是全球第一个FD治疗用药，临床试验已经该药对于按照功能性胃肠道疾病诊断标准-ROME Ⅲ诊断为FD的患者具有良好的治疗有效性。
    阿考替胺系由泽里新药株式会社原研的一种新型的化学实体，该药抑制外周乙酰胆碱酯酶的活性。乙酰胆碱是胃肠道活动性调节过程中起重要作用的神经递质，而阿考替胺正是通过抑郁乙酰胆碱的降解而改善受损的胃动力与滞后的胃的排空，并借此改善餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等诸多FD客观症状。本品具有临床应用和市场开发价值，建议立项开发。
六、申报进度

目前国内已有10家公司申报。

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