【原创】基药乙胺嘧啶片原研处方工艺分析

毒手药王邓智先

【原创】基药乙胺嘧啶片原研处方工艺分析

“蒲公英原创，转载请与作者联系。”

1.概述

乙胺嘧啶片（达拉匹林；乙氨嘧啶;）

    葛兰素史克诺贝尔获得者Gertrude Elion研制出乙胺嘧啶。是一种已有62年历史的老药，主要针对弓形虫感染的患者， 以及艾滋病人、癌症病人等免疫系统受损的群体，也可以用于治疗疟疾。几年前，乙胺嘧啶的价格仅为1美元一片，但在2010年，葛兰素史克将它在美国的市场开发权卖给了核心药业，乙胺嘧啶自此迎来了涨价潮：根据艾美仕市场研究公司的调查，这次收购后，尽管处方数从2010年到2011年保持在12700份左右（不包括住院病人的使用量），但乙胺嘧啶的年销售收入却从2010年的66万7千美元上升到了2011年的630万美元。2014年，益邦实验室收购了核心药业和它的全部子公司，进一步将乙胺嘧啶的价格提高到了每片13.5美元，2014年，乙胺嘧啶的年销售收入达到了990万元，但处方数减少到了8821份。
    2015年8月，益邦以5500万美元的价格将乙胺嘧啶卖给了图灵药业（Turing Pharmaceuticals）。图灵药业立刻将乙胺嘧啶的价格提高了55倍——现在，乙胺嘧啶的售价是每片750美元，一盒30片装乙胺嘧啶的价格超过了2万美元

2.上市情况
    国内乙胺嘧啶片共有7个文号，规格均为6.25mg；还有一个复方制剂。 国内无进口制剂和无进口本地化产品上市。已在美国，欧洲国家上市，规格均为25mg。本品未在日本上市。
3.原研情况
    葛兰素史克的原研制剂（Daraprim）仍在英国上市，FDA指定参比制剂为图灵制药股份有限公司批准的DARAPRIM，为原研制剂。属于高溶解性-低渗透性药物，BCS分类：Ⅲ类，一般不具有好的体内外相关性，吸收程度取决于溶出速率与肠转运速率之比。

4.处方工艺分析

原研处方来源： FDA，TURING PHARMACEUTICALS AG公司的DARAPRIM

规格：25mg

辅料组成：淀粉，乳糖和硬脂酸镁。

原研处方工艺分析：

从处方辅料分析，本品制剂工艺可能为以5%-10%淀粉浆为粘合剂，以淀粉和乳糖为稀释剂，湿法制粒或一步制粒、压片。

国内规格与原研不同，适应症也有差别，建议先增加规格25mg，做两个规格处方工艺的研究。

四叶花

做乙胺嘧啶片一致性评价的公司省点事了。。。

毒手药王邓智先

四叶花 发表于 2016-7-4 10:51
做乙胺嘧啶片一致性评价的公司省点事了。。。

这个药不太常见

野火秋风斗古城

乙胺嘧啶的售价是每片750美元，一盒30片装乙胺嘧啶的价格超过了2万美元

这么贵？

嫩葫芦

辅料组成：淀粉，乳糖和硬脂酸镁。

老处方了

山川林

谢谢分享！