产品工艺提升

lcl1105

有一商业化片剂产品，处方是API+玉米淀粉+预胶化淀粉+糊精+羧甲淀粉钠+硬脂酸镁，湿法制粒，流化床干燥，润湿剂为30%乙醇。因该产品硬度较低，现在想提升该产品的硬度，蒲友们有啥建议吗？处方不能动。

邹生

硬度低，脆碎度怎么样。没做过化药。中成药里面就是降低乙醇浓度，和增加湿混时间。化药的话是不是要考虑API特性，或者在处方不变的情况下将淀粉熬成淀粉浆，增加粘合剂

邹生

还有就是制粒筛网目数和颗粒水分。
是不是可以调整筛网目数，将颗粒做大些
水分太高或者太低片子硬度都不好，这个要摸索

xinyang2009

处方不能动，那你的压片机压力可以调整啊，硬度就上去了，但是会影响你的崩解及溶出曲线，可能至少是中等变更需要备案

太阳往常升起

调一下不同的干燥水分试一下

lcl1105

邹生 发表于 2024-5-11 08:17
硬度低，脆碎度怎么样。没做过化药。中成药里面就是降低乙醇浓度，和增加湿混时间。化药的话是不是要考虑AP ...

谢谢，注册工艺上已经写明用润湿剂用乙醇。

lcl1105

邹生 发表于 2024-5-11 08:17
硬度低，脆碎度怎么样。没做过化药。中成药里面就是降低乙醇浓度，和增加湿混时间。化药的话是不是要考虑AP ...

降低乙醇浓度确实可以，但是崩解时限就会不合格。

lcl1105

邹生 发表于 2024-5-11 08:19
还有就是制粒筛网目数和颗粒水分。
是不是可以调整筛网目数，将颗粒做大些
水分太高或者太低片子硬度都不 ...

谢谢，现在用的就是16目的筛。水分小于等于8%，我们基本控制在6%左右了。

lcl1105

xinyang2009 发表于 2024-5-11 08:21
处方不能动，那你的压片机压力可以调整啊，硬度就上去了，但是会影响你的崩解及溶出曲线，可能至少是中等变 ...

谢谢老师，压力在调整的，到上限了，硬度变化不太大。主要还是物料的可压性太差。

lcl1105

太阳往常升起 发表于 2024-5-11 08:40
调一下不同的干燥水分试一下

谢谢老师，水分我们也试过了，水分高一点确实能提升硬度，但是提升的不是很多。

抱琴揽风

从你的处方来看，主要是润湿剂为30%乙醇未能激发出辅料的粘性，也使得制备的颗粒较为疏松且孔隙大，所以压出的片子硬度低。如果受限于注册处方无法调整的情况下，可以考虑提高制软材时间、制粒时间（不突破工艺规定的制粒时间）和提高颗粒的含水量来改善。从你的处方来说，润湿剂设计存在不足，其本身无粘性或未能激发出物料的粘性。

从下游而来

可以试试部分粘合剂外加

13657200472

增加搅拌时间；调整搅拌速度，先高速搅拌再低速搅拌一段时间；适当调整润湿剂量；适当调整压片参数；或者调整工艺路线，湿颗粒增加颗粒摇摆后再干燥

lcl1105

抱琴揽风 发表于 2024-5-11 09:45
从你的处方来看，主要是润湿剂为30%乙醇未能激发出辅料的粘性，也使得制备的颗粒较为疏松且孔隙大，所以压 ...

谢谢老师，老师分析的对。这是一个老产品，处方其实有点问题，没有粘合剂，辅料也是可压性较差的。现在要调整还是满难得。

lcl1105

从下游而来 发表于 2024-5-11 09:52
可以试试部分粘合剂外加

没有粘合剂啊，老师

lcl1105

13657200472 发表于 2024-5-11 11:35
增加搅拌时间；调整搅拌速度，先高速搅拌再低速搅拌一段时间；适当调整润湿剂量；适当调整压片参数；或者调 ...

谢谢老师，湿颗粒是摇摆后再干燥的。主要还是流化床干燥破坏了颗粒形态。

抱琴揽风

lcl1105 发表于 2024-5-11 11:40
谢谢老师，老师分析的对。这是一个老产品，处方其实有点问题，没有粘合剂，辅料也是可压性较差的。现在要 ...

几个辅料还是不错的可压性比较好的辅料，唯一的缺点就是没有设计粘合剂或者如果采用润湿剂的话在处方中设计粘度高一些的辅料。目前你们的品种受限于注册处方工艺无法调整处方，但这个缺陷始终存在，而且没有好的解决办法。如果你们有计划做一致性评价，可以借一致性评价的机会把处方给调整一下。

lcl1105

抱琴揽风 发表于 2024-05-11 15:31
几个辅料还是不错的可压性比较好的辅料，唯一的缺点就是没有设计粘合剂或者如果采用润湿剂的话在处方中设计粘度高一些的辅料。目前你们的品种受限于注册处方工艺无法调整处方，但这个缺陷始终存在，而且没有好的解决办法。如果你们有计划做一致性评价，可以借一致性评价的机会把处方给调整一下。

谢谢老师，暂时还没这个打算

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似水流年之L

颗粒的粒径、压片机的压力