特泊替尼（tepotinib）-2021年美国FDA批准上市的新药

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特泊替尼（tepotinib）是全球上市的第一款MET抑制剂（于2020年3月由日本厚生劳动省首先批准上市），FDA批准的第二款MET抑制（第一款为卡马替尼）；同时是FAD批准的第63个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。

化学名: 3-(3-氧基苯基)-1-[[3-[5-[(4-甲基哌啶-1-基)甲氧基]嘧啶-2-基]苯基]甲基]-1,6-二氢哒嗪-6-酮盐酸盐水合物

研发公司: Aurinia Pharma公司

化合物专利: US 8329692B2（2008年7月4日）

上市时间: 2020年已在日本上市，2021年2月3日在美国上市，商品名Tepmetko。

适应证: 用于治疗具有上皮细胞-间充质转化（epithelial-to-mesenchymal transition，EMT）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）成年患者。

作用机制: 本品是一种靶向EMT激酶抑制剂。

剂型与规格: 片剂，225mg。

不良反应:水肿，疲劳，恶心，腹泻，肌肉骨骼疼痛，呼吸困难。

合成路线：

本文来源：中国医药工业杂志

zhangyilong

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