【怎么破】（附破解原研处方好方法）溶出总是比原研快

毒手药王邓智先 · 发表于 2016-5-20 07:27:25

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本帖最后由毒手药王于 2016-5-20 07:58 编辑

查询原研处方辅料：API、无水磷酸氢钙、玉米淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁。
通过检测原研处方中钙含量为23%。换算之后推算出处方中含无水磷酸氢钙的量75%。

这个是好方法，值得推广

自制处方（湿法制粒）：API高溶解性。

API                                        2.5%

CaHPO4（粉碎）                62%

mcc101                               18%

pvpp                                  0.5%

玉米淀粉内加                      11%

12%淀粉浆                         适量

SiO2                                  1%

Mgst                                  1%

结果发现，自制崩解5~10s，参比制剂30~40s，且参比制剂崩解后有点像骨架材料似的，粘粘的，自制崩解后成堆积状。自制溶出（5/10min）也比参比制剂快30~35%，原研5min仅为45~50%之间。就算是不加崩解剂崩解时间也是7、8秒左右，溶出也了将近20~25%个点。

另外，也用过H-HPC(EF)做过粘合剂考察，内加和外加用量约为5%。外加浓度为5%，不加崩解剂，片剂很难崩解，10分钟都没崩解。溶出比参比满了很多，加崩解剂1%，大概在15秒左右崩解，溶出（5/10min）快了20~25%。比较未粉碎的CaHPO4，同样崩解剂亮瞎，溶出（5/10min）还是快乐10~15%，且崩解后有点撑沙状，也有点不太像堆积状。

各位：

1 采用玉米淀粉做粘合剂，应如何解决崩解的问题，降低溶出。

2 采用H-HPC(EF)做粘合剂，片子崩解后成有点成沙状，和原研现象不太像，是否可以？

请各位赐教啊

wflyxm · 发表于 2016-5-20 07:56:09

学习了

维塔斯Vitas · 发表于 2016-5-20 08:00:15

快了也不一致了呀

毒手药王邓智先 · 发表于 2016-5-20 08:02:02

通过检测原研处方中钙含量为23%。换算之后推算出处方中含无水磷酸氢钙的量75%。

这个是好方法，值得推广

binghezhishui · 发表于 2016-5-20 08:03:59

12%淀粉浆可考虑淀粉浆的处理方法（冲浆还是煮浆，温度不同得到的浆液粘合效果不同）；制粒时间长短（粒间桥接致密状况），看看调整这些是否能有所帮助。

初七 · 发表于 2016-5-20 08:16:02

丁香园中刚发的贴子，正在展开讨论。很好的思路！

制药人5449 · 发表于 2016-5-20 08:54:35

之前听有位老师讲过很精辟

jkchenly · 发表于 2016-5-20 09:34:45

淀粉不是好多东西，稳定性溶解不行的。

胜利者 · 发表于 2016-5-20 10:47:53

高人

hy820807 · 发表于 2016-5-20 12:25:35

之前听有位老师讲过很精辟

syhorchid · 发表于 2016-5-20 14:38:20

呵呵，脑洞打开了。

gaoshzhyk · 发表于 2016-5-26 11:37:23

交联聚维酮加到淀粉浆里试试

lxcxm1105 · 发表于 2016-5-27 14:33:34

这种情况，崩解快的话，还是得考察粘合剂，将粒子做硬，内外加考察，有时溶剂用量比溶质影响还大

fjwannafly · 发表于 2016-6-8 15:18:48

处方逆分析啊最近是炒得蛮火的啊

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