以新型药用辅料研发推动新剂型发展

毒手药王邓智先

以新型药用辅料研发推动新剂型发展


近年来，全新药物研发日趋艰难，导致创新药物研究逐渐转向新型药物制剂的开发，而新型辅料为新型药物制剂提供了物质基础。据统计，全球药用辅料市场年增长率达10%以上，而新型药用辅料的年增长率在20%以上。业内人士指出，必须改变重原料药轻制剂、轻辅料的倾向，以新型辅料的研究与开发推动新剂型的发展，加快推动国内辅料行业与国际接轨。

    目前，药物制剂正向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型正向定时、定位、定量给药系统转化，而新型药用辅料在这一过程中起到了决定性的作用。中国中医科学院副研究员欧阳竞峰认为，新型药用辅料未来的发展方向是，优良的缓释与控释材料、优良的肠溶与胃溶材料、靶向制剂材料、无毒高效药物载体、无毒高效透皮促进剂与适合各种药物剂型的复合材料。欧美是全球药用辅料的研发中心，特别在近十年中，欧美发达国家开发了300多种新型药用辅料。其中，美国每年有上百种产品获得国家专利。目前，很多外资企业已经通过新型品种垄断了我国高端药用辅料市场，包括包衣剂、口服液专用辅料、腔道给药专用辅料、混悬剂专用辅料、表面活性剂及透皮释放剂专用辅料等。

    国外十分重视辅料的科研开发工作，药用辅料的发展和新型药物制剂的发展紧密相关，随着药物新剂型、新工艺的不断涌现，传统辅料的质量不断提高，一批新型的药用辅料或新的规格相继面市。安徽山河药用辅料股份有限公司董事长尹正龙介绍说，目前，国际上新型药用辅料的研发和应用围绕着新型药物制剂展开，如：缓释、控释、速释等所需要的功能性辅料以及低毒、稳定的注射用辅料，总体趋势是向功能性更强、杂质残留更少、稳定性更好方面发展，如复合辅料等。

    我国药用辅料产业发展起步较晚，近十几年来，行业规模和生产水平有了很大的提升和发展，很多相对成熟的辅料品种已在国内批量生产，如微晶纤维素、梭（羧）甲基纤维素钠、卡波姆、海藻酸钠等。尹正龙指出，我国药用辅料开发的重点是：脂质体、透皮给药等新剂型、新系统及新制剂所需的优良新辅料；胃溶、肠溶、阻湿等包衣材料；优良的控释材料；可压性、流动性、抗黏性优良的填充剂、助流剂和抗粘剂；快速崩解材料及速释材料，优良的透皮促进剂及压敏胶；可生物降解的高分子辅料。

    “总的来看，国内对新型药用辅料研发的重视程度不够。”湖南尔康制药股份有限公司研发总监章家伟表示，由于我国药用辅料行业长期处于“小、散、乱”状态，因此本土生产企业在研发新型辅料上的投入远不及外国巨头，以仿制为主，自主研发缺失，主要占据低端药辅市场。但随着我国药辅行业步入良性发展轨道，行业龙头为了保持长期的竞争力，势必加大研发投入，不断向高技术、高附加值的药辅深加工领域拓展。

    尹正龙认为，国内目前对新型药用辅料的研发和应用还存在诸多问题，首先是企业的规模较小，生产自动化程度较低，新型辅料研发成本巨大，企业研发缺乏技术和人才。此外，更重要的是我国的制剂技术水平总体较低，对辅料缺少拉动作用。未来，随着我国新型药物制剂的发展以及产品质量的提高，加上对药用辅料监管趋严，将进一步唤醒国内相关企业和科研机构对药用辅料研发的重视。

    政府应完善行业管理的法律、法规，制定统一的监管标准，避免低水平重复和低价格竞争，营造公平竞争的市场环境。尹正龙指出，“新药创制”科技重大专项在“十二五”期间首次把新型药用辅料开发的关键技术列入研究课题，但支持的项目较少，且持续性不足。国家应出台一系列产业发展的鼓励政策，支持企业科研投入和技术改造，实施产业升级。如引导和支持企业牵头成立药用辅料产、学、研创新联盟，药用辅料协会组织也应参与到产业政策的制定和实施中去。