非昔硝唑（Fexinidazole）-2021年美国FDA 批准上市的新药

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Fexinidazole是一种5-硝基咪唑衍生物，该药是一种DNA合成抑制剂，是第一个治疗人类非洲锥虫病（HAT或昏睡病）的全口服制剂。

化学名：1-甲基-2-[[4-(甲硫基)苯氧基]甲基]-5-硝基-1H-咪唑。

研发公司：Sanofi-Aventis 公司。

化合物专利：DE 2607789(1976年2月26日)。

上市时间：2020年在刚果上市，2021年7月16日在美国上市。

适应证：适用于6岁及以上、体质量20kg以上的患者，治疗布氏冈比亚锥虫引起的第一阶段(血淋巴)和第二阶段（脑膜炎）人类非洲锥虫病。

作用机制：本品在硝基还原酶的作用下生成活性胺，导致锥虫DNA和蛋白质损伤。

剂型与规格：片剂，600 mg。

不良反应：头痛，呕吐，失眠，恶心，乏力，震颤，食欲减退，头晕，低钙血症，消化不良，背痛，上腹痛，高钾血症。

合成路线：

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