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基本信息
中文名称:阿加曲班
中文别名:阿戈托班;阿各卓泮
(2R,4R)-4-甲基-1-[N-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉基)磺酰]-L-精氨酰]-2-哌啶甲酸;
(2R,4R)-1-[5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-[[(1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰基]氨基]戊基]-4-甲基-2-哌啶羧酸
英文名称:Argatroban anhydrous(Argatroban)
CAS号:74863-84-6
分子式:C23H36N6O5S
物化性质
外观与性状:白色粉末
作用机制
阿加曲班是凝血酶抑制剂,通过可逆地与凝血酶活性位点结合,抑制凝血酶催化或诱导的反应,包括血纤维 蛋白的形成,凝血因子V、VII和XIII的活化,蛋白酶C的活化和血小板聚集,发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性,对游离的及与血凝快相连的凝血酶均具有抑制作用。
抗凝血药
阿加曲班是一种人工合成抗凝血药,也是一种可逆的竞争性凝血酶抑制剂,对凝血酶有很强的选择性抑制作用,抑制由凝血酶引起的血小板聚集。对纤维蛋白酶的抑制作用较弱。
药代动力学
阿加曲班是精氨酸的衍生物,属于低分子抑制物。阿加曲班直接与凝血酶的催化活位点结合,灭活凝血酶,与凝血酶结合的速度非常快,而且是一种完全可逆的过程,同时对凝血酶具有高度亲和性。
临床引用
阿加曲班是由日本三菱(Mitsubishi)化学研究所最早研制合成的抗血栓药。是全球首个选择性抗凝血酶剂,阿加曲班于1990年2月在日本上市。
用途
抗血栓形成药。合成凝血酶抑制剂。对凝血酶有很强的选择性抑制作用。抑制由凝血酶引起的学小班聚集,对纤维蛋白酶的抑制较弱,有纤维溶解的促进作用。用于慢性动脉闭塞症。
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