氨曲南合成新工艺

毒手药王邓智先

氨曲南合成新工艺


哈药集团制药总厂吴志军等人的发明专利：“一种氨曲南化合物的合成方法”于2012年7月4日公开，专利号：CN102532125A。

    该发明涉及一种氨曲南化合物的合成方法，包括：于乙腈中加入氨曲南中间体，加入三乙胺，室温搅拌溶解，再加入二氯甲烷和头孢他啶活性酯，0～5℃反应1～1.5小时；对产物进行后处理得叔丁基氨曲南；于纯化水中加入上述叔丁基氨曲南，加浓盐酸，于62～65℃反应1～3小时；反应结束后处理得氨曲南粗品；将无水乙醇降温至5～10℃，加入上述氨曲南粗品，搅拌溶解；加入活性炭，碳脱过滤；升温至50～55℃后降至室温养晶，过滤，用无水甲醇洗涤，干燥，得到氨曲南。

    该发明使用二氯甲烷代替四氢呋喃，生产中更易回收，并且比使用四氢呋喃更安全，前两步产品收率均高于80％，具有良好的工业应用前景。

    重庆南松医药科技股份有限公司衡林森等人的发明专利：“氨曲南主环(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的环保合成工艺”于2012年3月21日公开，专利号：CN102382026A。

    该发明提供了一种氨曲南主环(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的环保合成工艺，包括将L-苏氨酸甲酯化，对L-苏氨酸甲酯硫酸氢盐进行氨解，对L-苏氨酰胺进行氨基N-BOC（N-叔丁氧羰基）保护，对N-BOC-L-苏氨酰胺进行甲磺酰化，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺进行磺酰化反应，对N-BOC-O-甲磺酰基-L-苏氨酰胺基磺酸钠进行环合反应，对（3S-反式）-3-叔丁氧甲酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠进行脱保护、酸化反应，得到(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸。

    该发明的优点为：原料易得，后处理简便、收率高、废物利用率高，成本低、污染小。（

哈森药业

恭喜！恭喜！（原料易得，后处理简便、收率高、废物利用率高，成本低、污染小，{:soso_e179:}具有良好的工业应用前景。

）------一定要把对人体有害的杂质控制在最低！

zjscwjh

长见识了，原料易得，后处理简便、收率高、废物利用率高，成本低、污染小，具有良好的工业应用前景。

yijinjun123

学习中，长见识呀，谢谢楼主

苍茫写下远航

谢谢楼主了

joe034

学习中，长见识呀

funnysky2013

感谢楼主的分享

我梦见你梦见我

感谢楼主分享