综述 机翻 水合物与固态反应性:B-内酰胺抗生素的调查-CN

刘先聚

在研究β-内酰胺类抗生素的水合物时，发现这些化合物尽管含有水，但在固态下却表现出显著的稳定性。通过对32种β-内酰胺水合物的晶体结构进行分析，发现多数情况下，水分子与β-内酰胺环的距离较远，不足以触发反应。此外，水分子通常参与到晶体的结构中，形成氢键网络，这使得它们难以直接与β-内酰胺环相互作用。

研究中提到的cefadroxil单水合物是一个特例，其中水分子与β-内酰胺羰基的距离符合发生亲核攻击的条件，但是该化合物仍然在固态下保持稳定。这一稳定性被认为是因为晶体环境提供了物理屏障，阻止辅助水分子降低过渡态的自由能，同时晶体中的构象灵活性较低，形成了空间位阻，使得反应产物的能量高于过渡态，从而降低了逆反应的活化能。

β-内酰胺抗生素的水解反应涉及水分子对β-内酰胺环的攻击，形成反应复合物，随后是酰胺键的断裂和质子转移。这个过程可以一步完成或通过一个四面体中间体逐步进行。尽管水解的确切途径尚未完全明了，但晶体内部的相互作用似乎并不促进反应。研究还指出，β-内酰胺类药物在无定形状态下的稳定性较差，这可能是由于无定形状态下的分子容易接触到多个水分子，并且具有较大的构象灵活性。

总之，β-内酰胺类抗生素的结晶性有助于保护这些药物免受水解的影响，使其能够在长时间内保持稳定。这对于药物的存储和运输具有重要意义。

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