药学家的厨房：药物制剂

毒手药王邓智先

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想做一盘地道的的“宫保鸡丁”需要多少步骤？共有四步：1.准备原料：鸡肉200克，花生米50克，干辣椒4只，花椒、蒜、醋、料酒、鲜汤、姜、葱、酱油、糖、生粉各适量。2.把鸡肉拍松，用刀改成丁。花生米炸脆，干辣椒切成节，姜、蒜切片。3.将切好的鸡丁用盐、酱油、生粉和水拌匀，调汁。4.油至六成熟时，下干辣椒、花椒，下鸡丁，同时将姜、蒜片、葱粒下入爆炒，加入调味汁，起锅时将炸脆的花生米放入就OK啦。
怎么样？够诱人吧。解馋的美食如此，治病的药物亦然。想制造一种治疗疾病的药物，该如何选择“食材”、“辅料”和“工艺”呢？药学家的“厨房”是什么样的呢？在技术上，这门手艺被叫作药物制剂。
做什么菜，自然得根据食客的需求来准备。爱吃辣的，不妨上一道鱼香肉丝；爱吃甜的，可以做一道糖醋排骨；想吃云南特色，就来过桥米线吧。制药也是这个道理。想解热镇痛，需要对乙酰氨基酚；想杀灭细菌，离不开抗生素。病有百千种，药亦有千百类。一味药剂中的主药自然是根据治什么病来确定。
餐有中西之分，药也分中药和西药。在中餐里，每道菜的主料配料分明，且相当丰富。而西餐每道菜的食材单一，根本没有这么多的花样。制药也类似，临床上，西药的制剂大多是给的单味药；可您进了中医门诊，无论是拿成药还是开方剂，清一色的都是复方。
在这儿我们不去赘述药品的详细分类和中西药的区别，任何一本药学教科书上都有；正如食客不一定要报上满汉全席的所有菜名。今天重点聊一聊主药的搭配。主药搭配好了，事半功倍；就象用土豆炖牛肉，鸭肉配山药，味道好且养生。举几个例子：比如市场上常见的降压药复方制剂，一般都由降压药和利尿药联袂出场。因为利尿药既能增加降压药的作用，又可减少因长期服用引起的反弹现象。又比如我们常用的青霉素和头孢菌素类抗生素都属于β-内酰胺类药物，单独使用，活性极易降低。临床上配以酶抑制剂，则疗效增强几十倍。常用的舒普深（头孢哌酮钠＋舒巴坦钠）、舒它西林（氨苄西林钠＋舒巴坦钠）和泰能（亚胺培南＋西拉司丁钠），都是这种组合。此外像阿司匹林与维生素K配伍，可减少全身出血的倾向；苯妥英钠与维生素D配伍，可对抗软骨病的副作用。
主料有了，辅料的选择也大有讲究。选择乘飞机还是坐火车？辅料就如同主药在人体内旅行的交通工具。不同的选择决定了不同的出行质量。辅料之于药品的重要性就象川菜不可无辣椒一样，它对药物在体内释放、吸收、分布、排泄等过程起到有力的影响。
药用辅料和做菜调料一样，五花八门，种类繁多。一片普通的药片，它的辅料可以包括：
1.稀释剂，如各种乳糖、淀粉；
2.润湿剂和黏合剂，如乙基纤维素、PVP（聚乙烯吡咯烷酮）；
3.崩解剂，如羧甲基淀粉钠、低取代羧丙基纤维素；
4.润滑剂等。
但是归根结底，辅料的选择要服务于主药。例如乳糖与胺类药物配合在一起，日久会变色；苯巴比妥分别用明胶溶液和PEG6000作黏合剂压制的片剂，效果就不同，前者在体内吸收快、疗效好。以前市场上有一种治疗心绞痛的药物，国产品的效果不及进口药品。后经研究发现主要是辅料选用配伍和剂型不当。原来它采用淀粉、糊精和糖粉作辅料，并和药物一起压制成一般片，质量就差。若将辅料改用乳糖、甘露醇作填充剂，并调整原处方中糖粉与淀粉的用量和比例，再用羧甲基淀粉作崩解剂，压制成含片，就提高了药物的溶出速率。一个好的厨师往往因为有一副独门秘方而烧得一道独创的美食。在市场上，不同厂家的同类药品疗效差异往往也是由于辅料配方的不同。
主菜和配料都齐了，接下来是烹饪。热炒、凉拌还是炖汤就得看食客的口味了。制剂的过程就像烹制菜肴是的过程。剂型是药物的必备形式。同一药物，由于剂型不同，疗效和不良反应仍会有差异。
对于药物剂型的选择，首先当然要考虑的是疾病的性质。对于急性病，要求药效迅速，宜用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸等速效剂型；而慢性病，用药宜缓和、持久，常选用丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等；皮肤疾患一般可用膏剂、膜剂等剂型；而某些腔道病变，可选用栓剂、膜剂等。
其次，根据药物的性质选择剂型 。一般而言，含难溶性或水中不稳定成分的药物、含挥发油或有异臭的药物，不宜制成口服液。药物成分易为胃肠道破坏或不被其吸收，对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过作用易失效的药物等，均不宜设计为口服剂型。成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，则不宜制成注射剂和口服液等剂型。最后，还要考虑患者的依从性。3岁以下的婴幼儿不宜用片剂或胶囊剂等，因为孩子吞咽动作尚不熟练，弄不好会有哽噎甚至窒息的风险。所以，给小宝宝们一般使用加了香味的颗粒剂、滴剂或口服液。
最近几十年，药物制剂的种类越来越多。除了常规的剂型，有象地铁一样准时准点的控释给药系统；还有象导弹一样直达病灶的靶向给药系统等等。药学家们如同傲视厨界的食神，拥有了更多更新的“煎、炒、烹、炸”等厨艺。他们可以为医生用药提供更多的选择，为大家带来更好的健康服务。
参考文献：
侯惠民、 王浩、 张光杰等 《药用辅料应用技术》中国医药科技出版社2002， p1-53.
题图来自：颜小曖，致谢！

左司马

好吧，以后药学家的家里不要去吃饭了……

灰小男prince

左司马 发表于 2014-8-13 16:32
好吧，以后药学家的家里不要去吃饭了……

这个、、、顶你

yuansoul

左司马 发表于 2014-8-13 16:32
好吧，以后药学家的家里不要去吃饭了……

《汉尼拔》、《红龙》

生产小兵

学习中。。。。

泰阳的味道

呵呵，我就的专业就是药物制剂

幻影

以后药王的帖子不能细看，真闹心。

左司马

灰小男prince 发表于 2014-8-13 16:43
这个、、、顶你

好吧，随你喜欢……

左司马

yuansoul 发表于 2014-8-13 16:44
《汉尼拔》、《红龙》

这个要好好学习……

小金库

谢谢分享。