氯卡色林（lorcaserin）结束减肥药衰败景象

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氯卡色林（lorcaserin）结束减肥药衰败景象
发布时间: 2014-06-11     来源: www.medscape.com

    有关减肥药的坏信息多年来层出不穷，以至于很多潜在新药品由于副作用不可接受而被拒。近些年对肥胖唯一可用的治疗药物是奥利司他，它提供了很适度的体重下降，但是由于有胃肠道副作用，很多病人无法接受。今天美国食品和药物管理局批准了氯卡色林，标志着肥胖症无新疗法时期的结束，此时更需要更多的治疗方法。这种药物是一种羟色胺（5-HT，或血清素）受体5-HT2C激动剂。它有选择性地作用于中央5-HT2C受体，选择5-HT2A和5-HT2B各自15和100次进行作用。这很重要，因为之前对肥胖管理可用的普通羟色胺剂例如氟苯丙胺会通过影响5-HT2B受体从而导致心瓣膜病和肺动脉高压，这种影响会在心脏膜瓣间质细胞和肺动脉平滑肌细胞上得到表达。
但是，食欲的压制主要是由5-HT2B和5HT2C受体决定的。受体的药理学研究强有力地证明了氯卡色林在治疗剂量上不会激活5-HT2B受体；在使用两年氯卡色林治疗后，适当的风险率研究排除了1.5倍甚至更高的心瓣膜病发病率。
氯卡色林引起的体重下降体制与改变能量消耗或者基质氧化的方法不同，它仿佛是通过影响食欲，反过来减少总体能量摄入来完成的。临床试验已经证实，与安慰剂相比，氯卡色林在1年的时间里能够下降大约4kg的体重，而安慰剂则是两年的治疗之后才能残生一些较持续性的体重下降。除去安慰剂引起的体重下降，使用奥利司他能够再减掉2-3kg，如此看来，使用氯卡色林的体重下降要比奥利司他好一些。
特别值得注意的是，氯卡色林对血压和心率没有不良反应，而这些情况在之前所考虑服用的药物（最终被拒）中都是令人担心的。这还证明了氯卡色林的使用注意事项是合法的，可以作为体重管理中饮食和锻炼之外的附属方法。体重管理包括患有至少一种与体重相关疾病（例如高血压、血脂异常、心血管疾病、葡萄糖耐受不良、睡眠呼吸暂停、2型糖尿病等）的肥胖(BMI≥ 30 kg/m2)和超重人群(BMI ≥ 27 kg/m2)减少体重且不反弹。
考虑到副作用，氯卡色林总体上是耐受良好的。早期研究中观察到，最普遍的副作用是上呼吸道感染、头痛和恶心；临床试验中停用率类似于安慰剂。
由于5-HT2A激动剂与知觉障碍有关，而氯卡色林有可能影响5-HT1A受体，因此氯卡色林被评估具有低滥用水平。
因此，氯卡色林现在作为肥胖人群减少体重的一个选择，在治疗领域如此狭窄的时期倍受欢迎。也就是说，相比于那些正在被评估和马上要进入市场的药物，氯卡色林并不是那么出色，但是作为多年来首个肥胖症新疗法，氯卡色林也许能够为这治疗领域的其他新药铺平道路。

晓星

2-3kg，一年，这样的效果使不使用都无所谓。减肥还是要靠饮食的控制。谢谢研究减肥药的专家的辛勤劳动。

幻影

多运动。

lucifer1207

这个也算减肥药品吗