挑战抗体“娇气”：辅料怎么选？处方如何定？工艺咋优化？

奕安济世生物药

抗体药物，对抗病魔的“精兵强将”，却也常因自身的“娇气”让研发人员头疼不已——活性易失、聚集爱闹、稳定性难保。如何为这些“娇贵分子”打造一个安全、稳定、高效的“家园”（制剂）？这正是抗体制剂开发的核心挑战！

本文将直击痛点，带您快速了解：

1.上市产品常用辅料

2.处方筛选的科学考量

3.冻干工艺开发关注要点（若液体制剂不稳定）

制剂开发平台

案例分享

1. 双抗液体制剂，解决蛋白聚集及PS80降解问题。

2. 高浓度双抗冻干制剂，解决蛋白聚集及复溶时间长的问题。

☑ 冻干前：

处方预筛选缩小冻干处方范围：综合比较各质量属性，以HMW变化最为明显。

☑ 冻干后：

以HMW变化为主要指标确定优选处方；处方工艺优化有效缩短冻干周期及复溶时间。

总结

深度整合QbD研发理念与多年创新制剂开发经验，聚焦生物药技术前沿，除抗体分子外，还可为ADC、小核酸等创新分子实体构建全流程CMC开发体系，提供从处方前研究、制剂工艺开发到BLA申报的全生命周期解决方案。

参考文献

[1] A review of formulations of commercially available antibodies；Robert G. Strickleya,, William J. Lambert；Journal of Pharmaceutical Sciences 110 (2021) 2590-2608

[2] Viscosity-Lowering Effect of Amino Acids and Salts on Highly Concentrated Solutions of Two IgG1 Monoclonal Antibodies. Shujing Wang, Ning Zhang, Tao Hu, Weiguo Dai, Xiuying Feng, Xinyi Zhang, and Feng Qian；Mol Pharm 12 (2015):4478-4487

[3] Design of Freeze-Drying Processes for Pharmaceuticals: Practical Advice. Xiaolin (Charlie) Tang and Michael J. Pikal. Pharmaceutical Research, 21 (2004),191-200.

[4] Impact of fast and conservative freeze-drying on product quality of protein mannitol-sucrose-glycerol lyophilizates. Jacqueline Horn, Julia Schanda, Wolfgang Friess，European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 127 (2018) 342–354

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