（分享）难溶性药物热熔挤出技术和历史概述

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（附件文章节选）

目前，与热熔挤出有关的活动真的开始加速了。Parke-Davis的早期开发工作中开始的，已经在诸如德克萨斯大学的研究机构应用，以拓展对热熔挤出的理解，FDA的2004 PAT倡议使得热熔挤出工艺的使用得到扩展。在二十世纪90年代早期，世界各地仅有很少量的TSE双螺杆挤出机制药级设备。在接下来的十年中，这个数量急剧扩展到制药领域的各个组织机构，包括大学以及大型的制药公司，CRO、CMO以及仿制药公司都成为热熔挤出的用户。

另一种得到FDA批准的增加溶解性的药品名称是Kaletra™，是用于治疗HIV的一种药物的再配方，新配方无需冷冻即可保持稳定性（18）。Kaletra™应用了热熔挤出技术，以改善药物的整体治疗效果，目前代表了商业方面最为成功的热熔挤出剂型，增加了难溶于水的药物的口服生物利用度。

正如大家所知，Rezulin™工艺之后被转移到一台Leistritz 50-mm生产规模的TSE上，产品得到FDA的批准并于1997年上市，成为第一种采用HME的商业化药品，这是一种能够增加溶解性的生产过程。

莱斯特瑞兹制药业务销售经理阮璐表示，自HME技术出现以来，作为一项制药新技术，其研究重心一直在欧美国家，近几年来越来越多的国内药企也纷纷购置了Leistiriz挤出机投身其中，开展相关研究和应用。

起初采用一台Leistritz 34-mm TSE对配方和工艺进行优化，由于药物在TSE中的停留时间很短，只有不到一分钟，即使在超出药物熔融温度的情况下对配方进行加工也不会对药物产生降解作用。

更多内容请参考附件或联系Leistritz莱斯特瑞兹制药挤出技术中国团队。

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