缓控释制剂豁免

Jason_Weir

最近遇到一个品种：“普瑞巴林缓释片”，原研有330mg、165mg和82.5mg三个规格，根据FDA说明书，处方组成为【普瑞巴林、kollidon SR、交联聚维酮、聚氧乙烯、卡波姆、硬脂酸镁和一些包衣材料（聚乙烯醇、二氧化钛、滑石粉、聚乙二醇和着色剂）】根据21年公布的《已上市化学药品要学变更研究技术指导原则（试行）》，其中口服缓控释变更内容项下有提到：“原料药按标示量的100%计算，所有非释药控制性辅料用量的变更总和不超过10%，单剂量处方总重量的变化不超过原批准总重量的10%。”其中“非释药控制性辅料”这个概念没能搞清，就普瑞巴林缓释片这个品种而言处方中哪些属于非释药控制性辅料？还有就是如何界定辅料是否具有释药控制性？请各位同僚和老师不吝赐教！！！

LanBo

缓释、控释制剂的常用辅料：
1. 骨架型缓释材料
(1)亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）。
(2)不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。
(3)生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。
2. 包衣膜型缓释材料
(1)不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC。
(2)肠溶性高分子材料：如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。
3. 增稠剂
明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐。