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本帖最后由 毒手药王 于 2017-3-9 21:53 编辑
【原创】盐酸小檗碱片原研处方工艺
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小檗碱，又称“黄连素”；抗菌谱广，除对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌有较强抑制外，对阿米巴原虫、钩端螺旋体等微生物也有抑制作用；被广泛应用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等。盐酸小檗碱片仅在中国及日本上市，十九世纪60年代由日本大峰堂薬品工業株式会社合成该药物，并于1972年在日本上市，商品名“キョウ ベリン錠100”。
本品原研商为Ominedo Pharmaceutical Industry Co.,Ltd.其50mg、100mg的片剂在2004年被确认为日本的参比制剂。美国、欧盟并无该产品上市。本品片剂最早于1981年在国内上市，其规格为25mg。国内现有批文900条，其中规格为50mg/100mg的有773条。
参照盐酸小檗碱溶解性“本品在热水中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在乙醚中不溶”，本品应为BCSⅡ类或Ⅳ类，应当根据相关法规开展实验证明盐酸小檗碱的BCS分类。中国药典2015版中规定盐酸小檗碱片活性成分为盐酸小檗碱二水物，以二水合物计含药100mg，而日本的活性成分是盐酸小檗碱水合物（几个结晶水，不写明），以无水物计含药100mg，两者活性成分不一致（结晶水可能不同，日本的再评价资料显示盐酸小檗碱散剂是二水合物，盐酸小檗碱片50mg是三水合物，盐酸小檗碱片100mg又以无水物计），规格亦不等同。
日本上市制剂辅料：一水乳糖、玉米淀粉、羟丙级纤维素、羧甲基纤维素钙、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、甘油脂肪酸酯、无水二氧化硅、二氧化钛、黄色色淀。 片芯：一水乳糖、玉米淀粉、羟丙级纤维素、羧甲基纤维素钙、硬脂酸镁、无水二氧化硅。 包衣层：羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、甘油脂肪酸酯、二氧化钛、黄色色淀。 参照日本药物辅料可知，本品生产工艺为原辅料预混，湿法制粒，压片，包衣。盐酸小檗碱片原料为水溶性物料，如原料中的结晶水丢失，会出现溶出度异常。原料的结晶水大概有8～10％，颗粒的水分应控制在12％左右比较合理；颗粒干燥时切忌温度过高或是烘干时间过长，且烘干的温度必须由低温逐步升温到50～60度，注意掌握水分即可。
盐酸小檗碱片キョウベリン錠100说明书，回复可见。
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发表于 2017-3-9 21:32:13
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