【原创】头孢氨苄片原研处方工艺分析

毒手药王

【原创】头孢氨苄片原研处方工艺分析
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1.概述
头孢氨苄开发于1967年，第一次上市在1969-1970间，有多个厂家联合开发，其中包括葛兰素和礼来，商品名有Keflex 和 Ceporex等。
适应症为适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。
1、药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
2、毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死剂量为2600mg/kg。


本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度（Cmax），平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期（t1/2）为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2可延长至5～30小时；新生儿t1/2为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
原料药性质
解离常数：pKa1 = 3.65（针对羧基）
pKa2 = 7.14（针对氨基）
在各溶出介质中的溶解度(37℃)：
pH1.2：40mg/ml pH4.0：13mg/ml
pH 6.8：15mg/ml 水：13mg/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：加热、降解。
在各pH值溶出介质中：在pH1.0、pH5.6、pH6.8和pH10.0溶出介质中，分别于6日、1日、6小时、5小时稳定。
光：未测定。
BCS分类：Ⅳ类
2.上市情况
国内头孢氨苄片（包括素片、薄膜衣片和糖衣片）共有186个文号，规格有0.125g、0.25g、25mg和50mg。
无进口药品。
无进口本地化产品上市。




目前仍在欧美、日本等多个发达国家上市。


礼来的Keflex在英国上市情况：
   
3.原研情况

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昨夜风123

https://www.ouryao.com/home.php?mod=space&uid=25184

大上海

多谢分享

叶非

一个品种，就发了这么多文号？

yangjin7309

谢谢

zengcy38

谢了，路过学习

游乐大哥

学习一下  谢谢分享

xingqijiu9

非常好的资料，感谢分享！

孙艳红

生产厂家好多，常年生产的也没多少家吧

fifa19870405

好东西！！！！！！！！！

xingqijiu9

十二烷基硫酸钠

dengmei16

学习一下，谢谢

602909848@qq.co

来向前辈取经学习！

道路漫长黑暗

谢谢分享

北重楼

辛苦了楼主，参考一下

hmsqhs

学习借鉴

tamonji

进来学习，感谢楼主分享！

zcg286231313

zhangshu1968

头孢氨苄片原研处方工艺分析

chfeng001

yangjin7309 发表于 2016-8-9 08:55
谢谢

谢了，路过学习