药剂学难点

风中小雨

一	10	最粗粉：指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末；    粗粉：指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末；    中粉：指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末；    细粉：指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末；    最细粉：指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末；    极细粉：指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。
二	24
三	50
四	65
五	80
六	100
七	120
八	150
九	200

散剂装量差异：         平均装量         限度         0.1g及0.1g以下         ±15%         0.1g以上至0.5g         ±10%         0.5g以上到1.5g         ±8%         1.5g以上至6.0g         ±7%         6.0g以上         ±5%

颗粒剂重量差异 粒重（g） 限度（﹪） 1.0g及以下 ±10 1.0～1.5 ±8 1.5～6 ±7 6以上 ±5

片剂重量差异 胶囊 粒重（g） 限度（﹪） 0.3g以下 ±7.5 10 0.3g及以上 ±5 7.5

栓剂重量差异 粒重（g） 限度（﹪） 1.0 ±10 1.0～3.0 ±7.5 3.0 ±5

　　

英文缩写：

交联羧甲基纤维素钠（CCNa）；

交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP）；

低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；

羧甲基淀粉钠（CMS-Na）；

聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；

羟丙基甲基纤维素（HPMC）；

甲基纤维素（MC）；

乙基纤维素（EC）；

羟丙基纤维素（HPC）；

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）；

微晶纤维素（MCC）

聚乙二醇（PEG）

乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）

聚乙烯醇（PVA）

醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS

填充剂或稀释剂	黏合剂和润湿剂	崩解剂	润滑剂
①   淀粉    ②    糖粉    ③    糊精    ④    乳糖    ⑤    可压性淀粉    ⑥    微晶纤维素（MCC）    ⑦    无机盐类    ⑧  甘露醇	①    蒸馏水    ②    乙醇    ③    淀粉浆    ④    羧甲基纤维素钠（CMC-Na）    ⑤    羟丙基纤维素（HPC）    ⑥    甲基纤维素、乙基纤维素（MC、EC）    ⑦    羟丙基甲基纤维素（HPMC）    其他：明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）	①    干淀粉    ②    羧甲基淀粉钠（CMS-Na）    ③    低取代羟丙基纤维素（L-HPC）    ④    交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP）    ⑤    交联羧甲基纤维素钠（CCNa）    ⑥  碳酸氢钠与枸橼酸	①   硬脂酸镁    ②   微粉硅胶    ③   滑石粉    ④    聚乙二醇类与月桂醇硫酸

薄膜衣的材料

胃溶型	肠溶型	水不溶型	其他
①   羟丙基甲基纤维素（HPMC）    ②   羟丙基纤维素（HPC）    ③   丙烯酸树脂IV号    ④   聚乙烯吡咯烷酮（PVP）	①    邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）；    ②    邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）；    ③    邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；    ④    苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）；    ⑤  丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ　（Eudragit  L）	①    乙基纤维素      ②  醋酸纤维素	增塑剂：蓖麻油、硅油、甘油、丙二醇、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等；    遮光剂：二氧化钛；    色素：苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等食用色素。

空胶囊的组成：明胶

增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；    增稠剂：琼脂；遮光剂：二氧化钛；防腐剂：尼泊金

空胶囊号    0        1       2       3        4       5    容积（ml） 0.75    0.55     0.40     0.30     0.25     0.15

颗粒剂	胶囊剂	栓剂	片剂	丸剂
溶化性	崩解时限	融变时限	崩解时限	溶散时限

滴丸基质：1. 水溶性基质：聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、明胶等。    2. 脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。    冷凝液：液状石蜡、植物油、甲基硅油和水

胶囊壁：	明胶：甘油：水=1：（0.4-—0.6）：1
栓剂：	水：明胶：甘油=10：20：70
软膏剂：	甘油10-30%，明胶1-3%；加水到100%

普通压制片15min内全部崩解。薄膜衣片30min内全部崩解。糖衣片60min内全部崩解。

肠衣片：先在盐酸溶液检查2h，不得裂缝崩解或软化，于pH为6.8的磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解。

含片应在30min内全部崩解或溶化。舌下片应在5min内全部崩解或溶化。

可溶片水温15℃~25℃，应在3min内全部崩解或溶化。

结肠定位肠溶片：pH为7.8~8.0的磷酸盐缓冲液中60min内全部释放或崩解。

硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解    滴丸溶散时限：普通滴丸30分钟，包衣滴丸1小时。    栓剂融变时限：37℃±0.5℃，油性基质30分内；水性基质60分内全部溶解

颗粒剂不能通过一号筛（2000μm）与能通过五号筛（180μm）的总和不得超过供试量的15%。

颗粒剂的工艺流程为：制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→包装

含片30分钟崩解，舌下片5分钟溶化，缓释片控释片肠溶片需要释放度检查。

粉末直接压片：乳糖、可压型淀粉、MCC（填充剂）。HPC（黏合剂）。微粉硅胶（助流剂）

淀粉浆：8-15%，常用10%

小丸粒径应为0.5～3.5mm

苯甲醇、三氯叔丁醇即是抑菌剂，又是止痛剂

                                                                                

注射用油：碘值126-140，皂值188-195，酸值不大于0.1

热原：180℃ 3-4小时，250℃ 45分钟，650℃ 1分钟

紫外线：254nm

冻干压力小于613.3pa

甘油：保湿剂、增塑剂、极性溶剂、30%防腐

热原的除去：超滤法3.0～15nm

助滤剂有：纸浆、硅藻土、滑石粉、活性碳等

安瓶干热灭菌180℃ 1.5h；350℃ 5分钟。层流保存，时间不应超过24小时。

灌封环境应为100级净化

灭菌1～5ml的100℃、30分种；10～20ml，100℃、45分种灭菌

热压灭菌法： 115℃ 30min；121℃ 20min；126℃ 15min。

D值：在一定温度下杀死被灭菌体系中90%的微生物所需的时间

Z值：灭菌温度系数，系指某一微生物的D值，下降一个对数单位，所需升高温度的度数，通常为10℃

F：干热灭菌参数。一定温度（T）、Z值为10℃所产生的灭菌效果与170℃灭菌效果相同时，所相当的时间。

F0：热压灭菌参数。一定温度（T）、Z值为10℃所产生的灭菌效果与121℃灭菌效果相同时，所相当的时间。

静脉脂肪乳剂：微粒直径80%＜1μm，不得有大于5μm的微粒。

冰点降低法：　　W=（0.52－a）/b    w是100ml加入的量

氯化钠等渗当量法：　　X＝0.009V－E·W

pH值：滴眼剂5～9。注射剂4～9。

防腐剂： 羟苯酯类（尼泊金类）、苯甲酸及其盐、山梨酸、苯扎溴铵（新洁而灭）、醋酸氯已定、30%以上甘油。

        酸性溶液中作用强，分子态，pH 4。

羟苯酯类中，丁酯抑菌活性最强；与吐温类、聚乙二醇络合，抑菌下降。

单糖浆或糖浆：85﹪（g/ml）、64.7﹪（g/g），不得低于 45﹪

以水为溶剂的高分子溶液又称为胶浆剂。

吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂。

W/O型乳化剂：多价皂，脂肪酸山梨酯类（司盘类），高级脂肪醇

表面活性剂：临界胶束浓度（CMC）；亲水亲油平衡值（HLB）

溶血作用顺序是：吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。

表面活性剂的作用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、去污剂 、消毒剂

乳剂类型与HLB值关系： O/W型8～16；W/O型：HLB 3～6

固体微粒乳化剂： O/W型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等； W/O型：氢氧化钙、氢氧化锌等。

注射用乳剂：肌注：磷脂、泊洛沙姆、吐温类；静注：磷脂、泊洛沙姆

静脉注射乳剂的粒径应在0.5μm以下

混悬剂0.5～10μm

混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。

一级降解：有效期：t0.9=0.1054/k    半衰期：t1/2=0.693/k

稳定性试验包括影响因素试验、加速试验（40℃、75%、6个月）与长期试验（室温，三年）、经典恒温法

固体分散物速度比较为：分子态＞无定形＞微晶态。

缓（控）释制剂的辅料:
1）阻滞剂	①疏水物质：脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等。    ②肠衣材料：CAP、EudragitL、S型、HPMCP、HPMCAS(醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯)。
2）骨架材料	①亲水性骨架材料：MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸盐、壳多糖等。    ②不溶性骨架材料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。    ③溶蚀性骨架材料：同阻滞剂。
3）增黏剂	CMC-Na、HPMC、PVP。
渗透泵型控释制剂    渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。    常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素等。    常用渗透压活性物质：氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物    常用推动剂：聚羟甲基丙烯酸烷基酯、分子量1～36万的PVP、20万～500万的聚氧乙烯等

TDDS分为膜控释型与骨架型，应用的有：填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。

促渗剂：二甲基亚砜（DMSO）及DCMS（癸基甲基亚砜）；氮酮类（Azone），醇类（丙二醇、甘油及聚乙二醇）；表面活性剂；其他（薄荷油、桉叶油）。

压敏胶：聚异丁烯、丙烯酸类压敏胶与硅橡胶压敏胶。

被动靶向制剂：小于100nm集骨髓；小于3μm肝、脾巨噬细胞；大于7μm被肺最小毛细管床截留，单核摄取入肺。

乳剂靶向性：乳滴0.1～0.5μm肝、脾、肺和骨髓的单核-巨噬细胞吞噬；2～12μm毛细管截取； 7～12μm肺机械截留。

微球粒径通常在1～250μm之间，纳米粒多在10～1000nm范围内。

口服剂型吸收一般顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂>胶囊剂＞片剂＞包衣片剂

注射剂吸收速度的顺序为：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液

清除率Cl=kV 单位是体积/时间

单室模型静脉注射给药
血药浓度法	lgC=-kt/2.303 + lgC0
尿药排泄速度法	log（dXu/dt）=（-kt/2.303）+log   keX0
尿总量减量法	lg（X ∞u-Xu）=（-kt/2.303）+log  keXo/k
单室模型静脉滴注给药： 零级速度（k0）输入体内，以一级速度（k）消除
X= k 0（1-e-kt）/k或C=  k 0（1-e-kt）/Vk
稳态浓度或坪浓度：Css=k0/Vk
半衰期个数与达坪浓度分数：  3.32个90%；  6.64个99%
单室模型单剂量血管外给药：公式存在吸收分数（F）和吸收速度常数（ka）
多剂量给药：必然有参数“n”。

岁寒三友

总结的不错

清风化雨

谢谢交流....

史昂

谢谢分享！

新手GMP

{:soso_e113:}

xuehua

谢谢分享！

咕咕

总结不错，死记硬背呢。

红茶.

这些都算太难。。。。。。

鹰击长空2013

谢谢分享！