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[合成] Belumosudil-2021年美国FDA 批准上市的新药

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药徒
发表于 2022-5-10 08:09:26 | 显示全部楼层 |阅读模式

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FDA首个ROCK2抑制剂
化学名:2-[3-(异丙胺基羰基甲氧基)苯基]-4-(1H-吲唑-5-基氨基)喹唑啉甲磺酸盐(1∶1)。
研发公司:Kadmon Pharmaceuticals 公司。
化合物专利:US 8357693B2(2010年1月10日)。
上市时间:2021年7月16日在美国上市,商品名Rezurock。
适应证:适用于治疗此前至少有2种全身治疗方案失败的慢性移植物抗宿主病的12 岁及以上患者。
作用机制:本品是一种Rho相关蛋白激酶抑制剂。
剂型与规格:片剂,200 mg。
不良反应:感染,乏力,恶心,腹泻,呼吸困难,咳嗽,水肿,出血,腹痛,肌肉骨骼痛,头痛,磷酸盐减少,γ-谷氨酰转移酶增加,淋巴细胞减少,高血压。
合成路线:

Belumosudil.png
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药仙
发表于 2022-5-10 08:44:02 | 显示全部楼层
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