盘点:已上市的SGLT2抑制剂类糖尿病药物

苏州亚科科技

2017年12月，美国FDA批准了MSD/Pfizer的Ertugliflozin（埃格列净）的上市申请，使SGLT2抑制剂类糖尿病上市药物（不含复方制剂）增加到7个，如表1所示。国内方面，2017年CFDA批准了Empagliflozin(恩格列净)和Dapagliflozin（达格列净）在中国上市。2016年SGLT2抑制剂的销售额为25.5亿美元，占糖尿病药物市场6%的份额，其中卡格列净的销售额超14亿美元，达格列净的销售额为8.35亿美元。
表1. 已上市SGLT2抑制剂类糖尿病药物（不含复方制剂）

通过FDA、PMDA、EMA、CFDA的公开信息及相关专业数据库，我们汇总了已上市的SGLT2抑制剂类糖尿病药物并做了简单介绍，详情如下：
Tofogliflozin(托格列净)
托格列净由Chugai研发（2002年被罗氏收购），2012年Chugai，Kowa和Sanofi三方达成共识共同开发该产品，2014年3月24日获得PMDA批准上市。Kowa和Sanofi分别以Deberza®和Apleway在日本市场销售®，2015年9月Chugai宣布将Deberza®在美国和欧洲的开发权授予Kowa。Deberza®是一种口服药片，一粒药片含20mg托格列净，推荐用量是一天一粒。

Empagliflozin(恩格列净)
恩格列净最初由勃林格殷格翰研发，后期和礼来联合开发，于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市，2014年8月1日获得美国FDA批准上市，2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市，2017年9月21日获CFDA批准在中国上市，商品名为Jardiance®。Jardiance®是一种口服药片，有两种规格，分别含恩格列净10mg和25mg，推荐用量是每天一次，每次10mg，最大剂量是每天25mg。

Ipragliflozin L-Proline(依格列净L-脯氨酸)
依格列净L-脯氨酸由Astellas，Kotobuki和MSD合作开发，2014年1月获日本PMDA批准上市，商品名为Suglat®。Suglat®是一种口服药片，有两种规格，分别含依格列净25mg和50mg，推荐用量是成人每天一次，每次50mg。
Luseogliflozin hydrate(鲁格列净水合物)
鲁格列净水合物由Taisho Toyama和Novartis共同开发，2014年3月由日本PMDA批准上市，商品为为Lusefi®。Lusef®是一种口服药片，有两种规格，分别含鲁格列净2.5mg和5mg，推荐用量是餐前或餐后，每天一次，每次2.5mg（根据症状可增加到5 mg）。

Dapagliflozin propanediol(达格列净丙二醇)
达格列净丙二醇由Astrazeneca/Bristol-MyersSquibb联合开发，2012年11月12日获得EMA批准在欧洲上市，后来相继在美国、日本和中国获批上市，商品为Forxiga®。Forxiga®是一种口服药片，有两种规格，分别含达格列净5mg和10mg，推荐用量是每天上午一次，每次5mg。
Canagliflozin(卡格列净)
卡格列净最初由Mitsubishi Tanabe Pharma研发，2012年其将美国和欧洲的许可权授给Janssen pharmaceuticals（强生的子公司），2013年3月29日获FDA批准在美国上市，同年11月15日获EMA批准在欧洲上市，2014年7月4日获PMDA批准在日本上市，商品名为Invokana®。Invokana®是一种口服薄衣片，有两种规格，分别含100mg和300mg卡格列净。推荐用量是每天一次（第一顿餐前），一次100mg。

Ertugliflozin(埃格列净)
埃格列净最初由Pfizer研发，后来授权给MSD，于2017年12月19日获FDA批准上市，商品名为Steglatro®。Steglatro®是一种口服药片，有两种规格，分别含埃格列净5mg和15mg，推荐用量是每天上午一次，每次5mg，对于需要额外控制血糖或对Steglatro®产生耐药性的患者，剂量可以增加到15mg。

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